Detruzitol

Detruzitol - lijek grupa antispasmodic lijekovi koji utječu na mokraćnog sustava.

Detruzitol ispuštaju u obliku tvrdih želatinskih kapsula s produljenim djelovanjem, od kojih svaki sadrži 2 ili 4 mg aktivne tvari - tolterodina L-tartarat (ili vodik tartarat tolterodina). Sadržaj kapsule je bijeli do žućkasto bijele mikrosfere čije je promjer oko 1 mm.

Farmakološko djelovanje Detruzitola

Dio tolterodin kapsule je antagonist muskarinske kolinergičke receptore, koji se nalaze u žlijezde slinovnice i mokraćnog mjehura, a koji se koriste za liječenje bolesti urinarnog trakta. Brojne pozitivne povratne informacije o Detruzitole potvrđuje efikasnost lijeka u liječenju bolesti koje uključuju sindrom hiperaktivnog mjehura, čiji je glavni simptomi su učestalo mokrenje, hitan nagon na mokrenje i urinarna inkontinencija.

Glavni farmakološki učinak djelatne tvari Detruzitola cilj smanjenje kontraktilnost mišića mjehura, te također smanjiti lučenje sline. Primljene u dozama većim od terapeutski, tolterodin, no postaje uzrok nepotpunog pražnjenja mjehura i tamo se povećava količina zaostalog urina.

Mehanizam djelovanja nadolazećeg Detruzitola tolterodina leži u sposobnosti tvari vezanja na muskarinske kolinergičke receptore. Pokusi provedeni štoviše na životinjama su pokazala da je aktivna tvar djeluje selektivno protiv receptora u mokraćni mjehur u odnosu na receptore žlijezda slinovnica.

Izrečene učinak tolterodina u odnosu na lokaliziranim receptora u mjehuru također je uočen kod zdravih dobrovoljaca koji su sudjelovali u ispitivanjima lijekova. Primanja doze jednak 6.4 mg tolterodina, izazvao nepotpunog pražnjenja mjehura, povećava se sadržana u njoj ostatnog urina, kao i smanjenje u napon detruzora mokraćnog mjehura, ili, drugim riječima, čiji mišićna premaz koji se sastoji od tri međusobno isprepletenih mišića slojeva koji tvore jedan mišić, izbaci mokraću.

Recenzije Detruzitole, na temelju više od 20 kliničkih studija potvrđuju visoku učinkovitost i sigurnost ovog lijeka. Dobije se na temelju statističkih istraživanja su pokazala da je u pozadini terapiju učestalosti epizoda inkontinencije je smanjen za 60%, a količina mokrenja tijekom dana - 15%, dok je funkcionalni kapacitet mjehura povećala za 21%, pokazatelji pomoću brtve i pelene su smanjene 36%.

farmakokinetika

Nakon primitka Detruzitola njegov sastavni tolterodin brzo apsorbira u probavnom traktu. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi uočeno tri sata nakon oralne primjene, a povećava u odnosu na doze aktivne tvari u rasponu od 1 do 4 mg.

Tolterodina proces biološke transformacije događa se uglavnom u jetri pod utjecajem polikromatski jetrenih enzima citokroma CYP2D6. Rezultat je farmakološka aktivnost koja ima 5-hidroksimetilni metabolit. Bolesnici s nedostatkom enzima CYP2D6 metabolizira tolterodin izloženi izoenzima CYP3A4 formiranja neaktivnog metabolita N-dezalkilirovannogo tolterodina.

U bolesnika s manjkom CYP2D6 indeksom od bioraspoloživosti tolterodina, uzima putem kapsula Detruzitol je 65% kod osoba s visokom razinom metabolizma tolterodina (i uključuje ove skupine većinu bolesnika dodijeljen liječenje Detruzitolom) - 17%.

U bolesnika s povišenim unosom metabolizam hrane ne utječe na tolterodina ekspozicije u čistom obliku iu obliku farmakološki aktivnog metabolita, ali njegova koncentracija u krvi se povećava u onim slučajevima kada se lijek uzima s hranom.

indikacije

Prema uputama, Detruzitol prikazano koji pate od sindroma hiperaktivnog mokraćnog mjehura, njegov abnormalnog osjetljivosti do pojave epizoda urinarne inkontinencije.

kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran Detruzitol:

• U stanjima karakteriziranim urinarne retencije;
• Ako pacijent je dijagnoza zatvaranje glaukom, koja se ne može izliječiti;
• Kada je instaliran preosjetljivosti tolterodinu ekscipijens ili bilo Detruzitola;
• Bolesnici s miastenije gravis;
• Kada teče u teškim ulcerativnog kolitis;
• Osoba s (razvoj vice crijeva, koji se karakterizira pomoću njenog patološkog povećanjem) megacolon;
• Kada su uvjeti uključuju odgođeno pražnjenje želuca;
• Kada rijetke nasljedne bolesti povezane s intolerancija fruktoze, glukoze u galaktoza malapsorpcijom, kao i stanja koja uključuju deficite sukraza-isomaltase;
• Uz česte i imperativ potrebu za mokrenjem, koji su zbog organskih faktora;
• Djeca mlađa od 18 godina;
• Trudnice i dojilje.

Doziranje i primjena

Detruzitol uzima oralno bez hrane. Tako kapsula se mora progutati cijela bez drobljenja ili žvakanje, piti puno tekućine.

Detruzitola upute Preporučena dnevna doza aktivne tvari je 4 mg: odrasli Ispitanici se jedna kapsula sa sadržajem tolterodina jednak 4 mg, jednom dnevno ili dva kapsule 2 mg dva puta dnevno.

Humane jetre ili bubrega smanjuju dnevne doze do oko 2 mg (1 uzeti tolterodina mg dva puta dnevno).

Nakon šest mjeseci terapije s Detruzitola preporuča za procjenu isplativosti daljnje liječenje.

nuspojave

Recenzije Detruzitole ukazuju na to da lijek može izazvati blage ili umjerene težine M-antikolinergik učinke.

Najčešća nuspojava koja prima Detruzitola povećava suhoću u ustima. Mnogo manje je vjerojatno da će doći do glavobolje i bolovi u trbuhu, vrtoglavica, manifestacije dispepsija, zatvor, pospanost, nadutost, disurije, nervoza, suha bjeloočnice i vida.

Ne isključuju mogućnost boli u prsima, povećana suhoće kože, razvoj bronhitisa i debljanje.

U rijetkim slučajevima, može se promatrati: urinarna retencija, zbunjenost, i anafilaktički alergičan Reakcijska gastro refluks, Navala krvi u koži.