Velcade

Velcade pripada skupini antitumorskih lijekova te je liofilizat za pripremu otopine za intravenoznu injekciju.

Upotrijebljena aktivna tvar je Velcade® bortezomib. Doza u svakoj bočici je 3,5 mg.

Farmakološka svojstva Velcade®

Aktivna tvar Velcade - modificiranu borne kiseline, koji je visoko selektivan inhibitor proteazoma 26S, koja je prisutna u jezgri i citosolu svim eukaritoskim stanicama, a ubrzava cijepanje glavnih proteina uključenih u aktivnost stanica. Bortezomib inhibira kimotripsinu proteasoma djelovanje pridonosi inhibiciji enzimske razgradnje proteina procesa (proteolizu), i dovodi do apoptoze - kontroliranog procesa samostalno eliminacije na staničnoj razini. Pri čemu su stanice mijeloma su tisuću puta više osjetljiv na apoptozu uzrokovanu djelovanjem bortezomib od zdravih plazma stanica.

Eksperimenti provedeni na žive organizme su pokazala da pod djelovanjem sadržane u bortezomib lijek Velcade® usporava rast mnogim eksperimentalnim modelima tumora subjekata ljudskih, uključujući i multiplog mijeloma.

indikacije

U skladu s uputama Velcade®, preporučljivo je korištenje lijeka:

• U kombiniranoj terapiji čiji je cilj za tretman multiple mijeloma (kao prva linija liječenja);
• Za tretiranje multiplog mijeloma kod bolesnika koji su prethodno primili najmanje jednu liniju terapije (druga linija terapije);
• Za liječenje malignih limfoma intermedijer tipa (limfom stanica) kod pacijenata koji su prethodno podvrgnut najmanje jednu liniju terapije.

kontraindikacije

Velcade lijek je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

• Ako je pacijent povećana osjetljivost na pojedinačni aktivni sastojak ili njegovu bilo koju od pomoćnih tvari;
• Žene za vrijeme trudnoće i dojenja.

Doziranje i primjena

U Velcade® upute pokazuju da je u svakom slučaju doza određuje nadležni liječnik ovisno o stanju pacijenta, prirodi bolesti i stadiju razvoja raka.

Lijek Velcade jet ubrizgava u venu tri do pet sekundi po perifernom ili središnjom venski kateter. Preporučena početna doza se računa prema formuli: 1,3 mg aktivnog spoja po kvadratnom metru površine tijela dvaput tjedno tijekom dva tjedna. Velcade primjenjuje u 1, 4, 8 i 11 dana terapije. Zatim, deset dana pauze i ponoviti tečaj.

Potpuni tijek liječenja Velcade® je 21 dan. U slučajevima kada je to moguće postići potpuni klinički odgovor, preporučujemo da se dvije dodatne tečajeve. Djelomični odgovor je znak za nastavak liječenja, već je cijeli prolaz je dozvoljeno ne više od osam tečajeva sa Velcade®.

Nuspojave Velcade®

Recenzije Velcade® pokazuju da lijek može izazvati razvoj nuspojava iz različitih organa i sustava.

Najčešći poremećaj hematopoeze sustav i limfni sustav su anemija, drastično smanjenje broja krvnih pločica (trombocitopenija) ili razine neutrofila (neutropenija). Uobičajene nuspojave Velcade® također uključuju leukopenije i limfopeniju. Mnogo manje vjerojatno da će razviti:

• Pancitopenija - patološko stanje koje je popraćeno smanjenjem razina u krvi svi elementi tvori strukturu na leukocitima, (eritrocitima, trombocitima i trombocita);
• Neutropeničnih groznica - nosi život opasno stanje, oštro i naglo se razvija u bolesnika s naznakom razine cirkulirajućih neutrofila ispod 500;
• Raspršene intravaskularne koagulacije (izuzetno rijetko).

Kardio-vaskularni sustav tijela reagira na uvođenje Velcade® kako slijedi:

• Vrlo često: razvoj ortostatske hipotenzije, smanjenje krvnog tlaka, aritmija, tahikardija, atrijalne fibrilacije, plućni edem, petehija obliku - više sitne krvarenja na kožu i sluznicu, koje su uzrokovane uništavajući integritet stijenki kapilara i trombocitopenije;
• Nerijetko se može dogoditi: simptomi kongestivno zatajenje srca, zatajenje lijeve klijetke ekstremne (kardiogeni šok), bradikardija, atrijalnih poskakivanja i pogoršanje stanja karakteriziranih zatajenja srca;
• Rijetko se razvija potpunu atrioventrikularni blok i srčane tamponski.

Upotreba Velcade® prema uputama može dovesti do povrede dišnog sustava, koja se može izraziti kao:

• Otežano disanje i kašalj napada (vrlo često);
• krvarenje iz šupljine nosa, pleuralni izljev, pojavu sekretima nosa (često);
• Hawking krvi (rijetko);
• Akutni difuzni inflitrativni pluća tip povećati pritisak stope lezije u plućnoj arteriji (rijetko).

Probavni sustav, recenzije Velcade® potvrđuju ovu činjenicu, ponekad reagira na lijek:

• Mučninu i povraćanje, poremećaje stolice (konstipovan, proljev), Bol u epigastričan regiji, prikazuje dispepsija, slab apetit (vrlo čest);
• Gastro-ezofagealni refluks, razvoj ileusa, abdominalna rastegnutost, formiranje ulkusa u komplikacija disfagija, razvoj hepatitisa, povećava razine aspartat aminotransferaze, alkalne fosfataze i jetrenih enzima Gama-Glutamil Transferaza (često);
• Podrigivanje, hemoragijski proljev, stvaranje čira na jeziku, krvarenja gornjeg gastrointestinalnog trakta, pojava krvi u VOMiT nečistoća povećava razine alanin aminotransferaze oslabljenu funkciju jetre, hiper (rijetko);
• ishemijska kolitis i akutnog pankreatitisa (rijetko).

Prema recenzijama Velcade®, na dijelu perifernog i središnjeg živčanog sustava moguća su:

• Povreda funkciju perifernih živaca, disestezija, vrtoglavica i glavobolja (vrlo čest);
• Promjena okusa;
• Višestruke ozljede perifernih živaca, manifestira razvojem flacidan paralize, senzornim smetnjama i trofičke poremećaja i vegetovascular, napominje govore u distalnim donjih ekstremiteta;
• Napadaji, nesvjesticu, povećana anksioznost;
• Encefalopatija, autonomna neuropatija.

Mokraćnog sustava često se pojavljuju takve popratne reakcije Velcade® što su:

• Oštećena funkcija bubrega;
• Zatajenje bubrega;
• Poteškoće mokrenja;
• hematurija.